Бета-ситостерин для профилактики и лечения рака, снижении холестерина, заболеваниях простаты

Улучшение здоровья простаты

Для профилактики и в процессе лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы рекомендуется употреблять растения, содержащие бета-ситостерин. В частности, травники советуют увеличить потребление тыквенных семян и крапивы.

Применяемые в Европе препараты для лечения аденомы предстательной железы часто созданы из растительных экстрактов, в составе которых есть бета-ситостерин. Ученые выяснили, что ситостерол блокирует выработку дигидротестостерона, который, собственно, и вызывает рост клеток простаты.

Эффективность бета-вещества в лечении гиперплазии предстательной железы, доказали результаты исследования при участии 200 мужчин. На протяжении 6 месяцев испытуемые получали по 180 мг вещества ежедневно. По завершении эксперимента мужчин снова обследовали. Оказалось, гиперплазия уменьшилась в среднем в 3,5 раза, а приток мочи улучшился примерно на 35 %.

Суточные нормы

Рекомендованные суточные нормы бета-ситостерина определяются индивидуально, поскольку профилактическая дозировка и потребление фитостерола с целью лечения значительно отличаются.

Больше всего, примерно 9 г вещества в сутки, должны принимать люди с дефицитом ситостерина. Для снижения высокого холестерина рекомендуют ежедневно употреблять от 300 мг до 5 г бета-ситостерина. Суточная норма в пределах 60-130 мг подходит для мужчин с симптомами гиперплазии простаты. Для профилактики и укрепления иммунитета советуют потреблять примерно 3 г вещества ежедневно.

В ситостерине больше всего нуждаются люди с диагнозами:

атеросклероз;
карцинома предстательной железы;
гипертрофия простаты;
болезни молочных желез;
климактерические расстройства;
повышенный уровень холестерина.

Потребность в веществе снижена при таких состояниях как:

нарушение работы пищеварительных органов;
метеоризм;
сниженное либидо;
проблемы с потенцией;
повышенная агрессия.

Пищевые источники

Кроме растительной пищи, этот фитостерол может входить в состав маргаринов, йогуртов и некоторых других продуктов питания. Ситостерол, как правило, содержится в соевом и арахисовом масле (по 270 мг на 100 г продукта). А в 100 г авокадо есть примерно 75 мг вещества. Некоторые запасы были найдены и во фруктах, но их количество слишком мало, чтобы оказывать терапевтический эффект.

Продукты, богатые ситостерином:

масла: кукурузное, льняное, арахисовое, горчичное, грецкого ореха;
злаки и семена: проросшая пшеница, рис, семена льна, тыквы, горчицы;
другие продукты: соя, морская капуста, арахис, авокадо.

Потеря волос: пять причин в пользу лечения бета-ситостерином

Это один из недорогих способов лечения начальных стадий облысения. А поскольку средство – натуральное, можно не бояться негативных побочных эффектов.
Возобновляет рост волос в течение 5 месяцев. И это в худшем случае. Косметологи говорят, что первые положительные изменения видны уже в первый месяц лечения. Эксперимент показал, что бета-ситостерин способен на 60 процентов улучшить рост волос у мужчин.
Безопасен для использования. Это веществ абсолютно нетоксично. Внешне его можно применять ежедневно на протяжении нескольких месяцев. Еще один плюс этого фитостерола – он не вступает в реакции с другими веществами. Так что можно не бояться неожиданных побочных эффектов.
Универсальное средство. Препараты на основе бета-ситостерина подходят как для женщин, так и мужчин любого возраста.
Эти растительные стерины не только активизируют рост новых волос, но и улучшают состояние уже имеющихся.

Бета ситостерин, что это. Что такое бета-ситостерол?

Бета-ситостерол — это вещество, обнаруженное в растениях. Химики называют это «эфиром растительных стеролов». Он содержится во фруктах, овощах, орехах и семенах. Он используется для изготовления лекарств.Бета-ситостерол используется для лечения сердечных заболеваний и высокого уровня холестерина. Он также используется для укрепления иммунной системы и профилактики рака толстой кишки, а также для желчных камней, простуды, гриппа (гриппа), свиного гриппа, ВИЧ / СПИДа, ревматоидного артрита, туберкулеза, псориаза, аллергии, рака шейки матки, фибромиалгия, системная красная волчанка (СКВ), астма, выпадение волос, бронхит, головная боль мигрени и синдром хронической усталости.Некоторые мужчины используют бета-ситостерол для увеличения простаты (доброкачественная гиперплазия предстательной железы или ДГПЖ). Некоторые женщины используют его для симптомов менопаузы.Он также используется для усиления сексуальной активности.Бегуны марафона иногда используют бета-ситостерин для уменьшения боли и отека после бега.Некоторые люди применяют бета-ситостерин к коже для лечения ран и ожогов.В пищевых продуктах бета-ситостерол добавляется к некоторым маргаринам (например, Take Control), которые предназначены для использования в составе понижающей холестерин диеты и для профилактики сердечных заболеваний. Федеральное управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) позволяет производителям утверждать, что продукты, содержащие эфиры растительных стеролов, такие как бета-ситостерол, предназначены для снижения риска ишемической болезни сердца (ИБС). Это правило основывается на заключении FDA о том, что эфиры растительных стеролов могут снизить риск ИБС за счет снижения уровня холестерина в крови. Хотя есть много доказательств того, что бета-ситостерин снижает уровень холестерина, нет никаких доказательств того, что долгосрочное использование фактически снижает риск развития ИБС.Не путайте бета-ситостерол с ситостанолом, аналогичным веществом, содержащимся в продукте Benecol. Как ситостанол, так и бета-ситостерол используются для снижения уровня холестерина у людей с высоким уровнем холестерина и, как представляется, одинаково эффективны.

Бета ситостерол мазь. Бета-Ситостерин (Бета-Ситостерол)

Бета-ситостерин ( бета-ситостерол ) — один из наиболее распространенных фитостеролов или растительных стеринов. Бета-ситостерин имеет структурное сходство с холестерином, однако отличается от него дополнительной этиловой группой. Очищенный ситостерол представляет собой белый восковидный порошок с характерным запахом. Ситостерин не растворяется в воде, хорошо растворим в спирте.

Ситостерин в продуктах

Существует много растений, которые содержат бета-ситостерол, наибольшая концентрация определяется в пшеничных зародышах, рисе, льне, арахисе, сое, тыквенных семечках и кукурузном масле. Исследование под руководством доктора Muli показало, что диета обогащенная этими растительными продуктами может повысить концентрацию ситостерина в плазме.

Основной эффект ситостерола, за счет которого он приобрел популярность — снижение уровнях вредного холестерина в крови, поэтому чаще всего ситостерин используется для лечения гиперхолестеринемии. Бета-ситостерол подавляет всасывание холестерина из пищеварительного тракта, благодаря схожести в структуре он конкурентным образом связывается с мицеллами, не давая холестерину быть усвоенным.
Одно небольшое исследование установило, что бета-ситостерин тормозит потерю волос у мужчин.
В Европе ситостерол применяется для лечения доброкачественной гипертрофии простаты, карциномы простаты, рака молочной железы, хотя положительный эффект лечения еще не доказан.

Бета-ситостерин в бодибилдинге

Бета-ситостерол часто включат в анаболические комплексы , однако это не только бессмысленно, но и может принести негативный эффект на прирост мышечной массы. Производители утверждают, что ситостерин увеличивает концентрацию тестостерона в крови, и это является правдой. Однако это происходит за счет угнетения конверсии тестостерона в дигидротестостерон . Тогда как известно, что сам тестостерон не оказывает анаболического действия, а прирост массы идет за счет дигидротестостерона, в который он превращается в организме.Таким образом, бета-ситостерин может тормозить прирост мышечной массы и снижать половое влечение.

Во время клинических испытаний было зафиксировано несколько малоопасных побочных эффектов:

ситостерол может вызывать расстройство пищеварения, тошноту, метеоризм
импотенция и снижение либидо , что связано со снижением уровня дигидротестостерона
в редких случаях возможно развитие ситостеролемии — заболевание, при котором усвоение ситостерина повышено, что приводит к закупорке сосудов сердца и отложению ситостерола в тканях

Анаболические комплексы
Тестостероновые бустеры

Prager N, Bickett K, French N, Marcovici G (2002). «A randomized, double-blind, placebo-controlled trial to determine the effectiveness of botanically derived inhibitors of 5-alpha-reductase in the treatment of androgenetic alopecia». Journal of alternative and complementary medicine (New York, N.Y.) 8 (2): 143–52.

Биосинтез [ править ]

Биосинтез β-ситостерина (6) из циклоартенола (7)

Регуляция биосинтеза как стеринов, так и некоторых специфических липидов происходит во время биогенеза мембран. Посредством схем мечения 13C было определено, что пути как мевалоната, так и дезоксиксилулозы участвуют в образовании β-ситостерина. Точный механизм образования β-ситостерина варьируется в зависимости от организма, но, как правило, он происходит из циклоартенола .

Биосинтез циклоартенола начинается с того, что одна молекула изопентенилдифосфата (IPP) и две молекулы диметилаллилдифосфата (DMAPP) образуют фарнезилдифосфат (FPP). Затем две молекулы FPP соединяются «хвост к хвосту» с образованием сквалена , тритерпена. Сквален в результате реакции циклизации с 2,3-оксидоскваленом 6 в качестве промежуточного соединения образует циклоартенол.

Двойная связь циклоартенола (соединение 7 на схеме) метилируется SAM с образованием карбокатиона, который претерпевает гидридный сдвиг и теряет протон, давая соединение с метиленовой боковой цепью. Обе эти стадии катализируются стерол-C-24-метилтрансферазой (стадия E1 на диаграмме). Затем соединение 8 катализируется стерол-C-4-деметилазой (E2) и теряет метильную группу с образованием циклоэукаленола. После этого циклопропановое кольцо раскрывается циклоэукаленолциклоизомеразой (E3) с образованием 10 . Соединение 10 теряет метильную группу и подвергается аллильной изомеризации с образованием грамистерола 11.. Эта стадия катализируется стерол-C-14-деметилазой (E4), стерин-Δ14-редуктазой (E5) и стерол-Δ8-Δ7-изомеразой (E6). Последняя метильная группа удаляется стеролдеметилазой (E7) с образованием эпистерола 12 . Эпистерол 12 метилируется SAM с образованием второго карбокатиона, который теряет протон с образованием 13 . Эта стадия катализируется 24-метиленэстерол-С-метилтрансферазой (E8). Соединение 13 теперь подвергается восстановлению под действием НАДФН и модификациям β-кольца с образованием β-ситостерина.

Биосинтез

Биосинтез β-ситостерина (6) из циклоартенола (7)

Регуляция биосинтеза как стеринов, так и некоторых специфических липидов происходит во время биогенеза мембран. С помощью паттернов мечения 13C было определено, что пути как мевалоната, так и дезоксиксилулозы участвуют в образовании β-ситостерина. Точный механизм образования β-ситостерина варьируется в зависимости от организма, но, как правило, он происходит из циклоартенол.

Биосинтез циклоартенола начинается с образования одной молекулы изопентенилдифосфата (IPP) и двух молекул диметилаллилдифосфата (DMAPP). фарнезил дифосфат (FPP). Затем две молекулы FPP соединяют хвост к хвосту, чтобы получить сквален, тритерпен. Сквален в результате реакции циклизации с 2,3-оксидоскваленом 6 в качестве промежуточного соединения образует циклоартенол.

Двойная связь циклоартенола (соединение 7 на схеме) метилируется SAM с образованием карбокатиона, который претерпевает гидридный сдвиг и теряет протон, давая соединение с метиленовой боковой цепью. Обе эти стадии катализируются метилтрансферазой стерол C-24 (стадия E1 на схеме). Затем соединение 8 катализируется стерол-C-4-деметилазой (E2) и теряет метильную группу с образованием циклоэукаленола. После этого циклопропановое кольцо открывается циклоэукаленолциклоизомеразой (E3) с образованием 10. Сложный 10 теряет метильную группу и подвергается аллильной изомеризации с образованием грамистерола 11. Эта стадия катализируется стерол-C-14-деметилазой (E4), стерин-Δ14-редуктазой (E5) и стерол-Δ8-Δ7-изомеразой (E6). Последняя метильная группа удаляется стеролдеметилазой (E7) с образованием эпистерола. 12. Эпистерол 12 метилируется SAM с образованием второго карбокатиона, который теряет протон с образованием 13. Эта стадия катализируется 24-метиленэстерол-C-метилтрансферазой (E8). Сложный 13 теперь подвергается восстановлению под действием НАДФН и модификациям β-кольца с образованием β-ситостерина.

Показания и противопоказания к применению цитостатиков

Противоопухолевые препараты применяются только при морфологическом подтверждении диагноза. Не признаются злокачественными процессы, если в морфологическом (гистологическом) заключении указано «подозрительно на…», должен быть точный и 100% ответ. При подозрении необходимы дополнительные исследования — повторная биопсия, ИГХ и даже генетическое исследование.

Глобальное противопоказание — прогнозируемая непереносимость химиотерапии при тяжёлых сопутствующих заболеваниях или тяжелом состоянии, обусловленном злокачественным заболеванием. Когда «игра не стоит свеч» и медикаментозное вмешательство угрожает тяжкими осложнениями и смертью.

Нельзя применять препараты при заведомой их неэффективности — вне спектра активности.

Временное противопоказание: воспалительные и инфекционные заболевания, остаточные осложнения после предыдущего курса лечения.

Сегодня выбор противоопухолевых средств настолько широк, что не составляет большого труда подобрать оптимальный препарат и даже комбинацию. Тем не менее, при неэффективности, как минимум, двух линий терапии и прогрессивном ухудшении состояния третий вариант химиотерапии не всегда целесообразен.

Химия [ править ]

Химическая инженерия править

Использование ситостерина в качестве промежуточного химического соединения в течение многих лет было ограничено из-за отсутствия химической точки атаки на боковой цепи, которая позволила бы его удалить. Обширные усилия со стороны многих лабораторий в конечном итоге привели к открытию микроба pseudomonas, который эффективно осуществил эту трансформацию. Ферментация переваривает всю алифатическую боковую цепь на углероде 17 с получением смеси 17-кето-продуктов, включая дегидроэпиандростерон .

Синтез править

Полный синтез β-ситостерина не достигнут. Однако β-ситостерин был синтезирован из стигмастерола 1 , который включает специфическое гидрирование боковой цепи стигмастерола.

На первой стадии синтеза стигмастерин тозилат 2 образуется из стигмастерола 1 (чистота 95%) с использованием p-TsCl, DMAP и пиридина (выход 90%). Затем тозилат 2 подвергается сольволизу, когда его обрабатывают пиридином и безводным МеОН с получением отношения 5: 1 метилового эфира изо-стигмастерола 3 (выход 74%) к метиловому эфиру стигмастерина 4., который впоследствии удаляется хроматографией. На стадии гидрирования ранее предложенного синтеза использовались катализатор Pd / C и растворитель этилацетат. Однако из-за изомеризации во время гидролиза были протестированы другие катализаторы, такие как PtO2, и растворители, такие как этанол. С использованием другого катализатора мало что изменилось. Однако этанол предотвращает изомеризацию и образование неидентифицированной примеси с образованием соединения 5 . Последней стадией синтеза является снятие защиты с двойной связи β-кольца в 5 с помощью p-TsOH, водного диоксана и нагревания (80 ° C) с получением β-ситостерина 6 . Совокупный выход на последних двух стадиях составлял 55%, а общий выход для синтеза составлял 37%.

Химия

Химическая инженерия

Использование ситостерина в качестве промежуточного химического соединения в течение многих лет было ограничено из-за отсутствия химической точки атаки на боковой цепи, которая позволила бы его удалить. Активные усилия многих лабораторий в конечном итоге привели к открытию псевдомонады микроб это эффективно осуществило эту трансформацию. Ферментация переваривает всю алифатическую боковую цепь на углероде 17 с получением смеси 17-кето-продуктов, включая дегидроэпиандростерон.

Синтез

Полный синтез β-ситостерина не достигнут. Однако β-ситостерин был синтезирован из стигмастерина. 1, который включает специфическое гидрирование боковой цепи стигмастерина.

На первом этапе синтеза образуется тозилат стигмастерола. 2 от стигмастерина 1 (Чистота 95%) с использованием p-TsCl, DMAP и пиридина (выход 90%). Тозилат 2 затем подвергается сольволизу при обработке пиридином и безводным МеОН с получением метилового эфира изо-стигмастерола в соотношении 5: 1 3 (Выход 74%) в метиловый эфир стигмастерина 4, который впоследствии удаляется хроматографией. На стадии гидрирования ранее предложенного синтеза использовались катализатор Pd / C и растворитель этилацетат. Однако из-за изомеризации во время гидролиза были протестированы другие катализаторы, такие как PtO2, и растворители, такие как этанол. С использованием другого катализатора мало что изменилось. Этанол, однако, предотвращал изомеризацию и образование неидентифицированной примеси с образованием соединения 5. Последней стадией синтеза является снятие защиты с двойной связи β-кольца 5 с p-TsOH, водным диоксаном и нагреванием (80 ° C) с получением β-ситостерина 6. Совокупный выход на последних двух стадиях составлял 55%, а общий выход синтеза составлял 37%.

Побочные эффекты цитостатиков

Токсические реакции обусловлены повреждением нормальных тканей, как правило, очень чувствительны к цитостатикам:

клетки крови, что клинически проявляется изменением в анализах, чаще всего лейкопенией и нейтропенией, тромбоцитопенией и много реже — анемией;
костный мозг постепенно замедляет скорость восстановления ростков кроветворения, активная ткань замещается соединительной и жировой, а в анализах крови снижается уровень всех форменных элементов;
слизистые оболочки реагируют некрозом с отторжением, что проявляется стоматитом, колитом, энтеритом, пневмонитом и воспалением венозного эндотелия;
половые железы отвечают нарушением сперматогенеза и прекращением менструаций;
придатки кожи — волосы выпадают, ногти грубеют и меняют свою структуру.

У препарата могут быть не только общие, но и индивидуальные токсические проявления, при которых избирательно погибают нервные клетки или почечные канальцы, гепатоциты или мышечные волокна сердца. Чувствительность к лекарствам очень индивидуальна, спектр и выраженность побочных реакций тоже разняться.

Химия

Химическая инженерия

Использование ситостерина в качестве промежуточного химического соединения в течение многих лет было ограничено из-за отсутствия химической точки атаки на боковой цепи, которая позволила бы его удалить. Активные усилия многих лабораторий в конечном итоге привели к открытию псевдомонады микроб это эффективно осуществило эту трансформацию. Ферментация переваривает всю алифатическую боковую цепь на углероде 17 с получением смеси 17-кето-продуктов, включая дегидроэпиандростерон.

Синтез

Нормализует уровень сахара

Научные исследования показали, что бета-ситостерин способен нормализировать уровень сахара в крови, стимулируя выработку инсулина. Другие преимущества вещества:

снимает воспаления;
лечит простуду и грипп;
заживляет язвы;
снимает приступы астмы;
повышает тонус матки;
активизирует выработку женских половых гормонов;
снимает судороги;
улучшает метаболизм;
препятствует образованию желчных камней;
уменьшает проявление симптомов менопаузы;
предотвращает выпадение волос;
противовирусное средство;
антибактериальное вещество;
противогрибковый компонент;
повышает сексуальные функции организма;
уменьшает последствия стресса.

Биосинтез

Биосинтез β-ситостерина (6) из циклоартенола (7)

Двойная связь циклоартенола (соединение 7 на схеме) метилируется SAM с образованием карбокатиона, который претерпевает гидридный сдвиг и теряет протон, давая соединение с метиленовой боковой цепью. Обе эти стадии катализируются метилтрансферазой стерол C-24 (стадия E1 на схеме). Затем соединение 8 катализируется стерол-C-4-деметилазой (E2) и теряет метильную группу с образованием циклоэукаленола. После этого циклопропановое кольцо открывается циклоэукаленолциклоизомеразой (E3) с образованием 10. Сложный 10 теряет метильную группу и подвергается аллильной изомеризации с образованием грамистерола 11. Эта стадия катализируется стерол-C-14-деметилазой (E4), стерин-Δ14-редуктазой (E5) и стерол-Δ8-Δ7-изомеразой (E6). Последняя метильная группа удаляется стеролдеметилазой (E7) с образованием эпистерола. 12. Эпистерол 12 метилируется SAM с образованием второго карбокатиона, который теряет протон с образованием 13. Эта стадия катализируется 24-метиленэстерол-C-метилтрансферазой (E8). Сложный 13 теперь подвергается восстановлению под действием НАДФН и модификациям β-кольца с образованием β-ситостерина.